Cyclosporin A (CsA) 環(huán)孢霉素A/免疫抑制劑/鈣調磷酸酶抑制劑（Calcineurin/PP2B Inhibitor）

搜索關鍵詞：Cyclosporin A環(huán)孢霉素A；真菌Tolypocladium inflatum；Immunosuppressant 免疫抑制劑；Cyclosporin A-Cyclophilin Complex環(huán)孢霉素A-親環(huán)素蛋白復合物；Calcineurin/PP2B Inhibitor鈣調磷酸酶抑制劑；轉錄因子NF-AT；CAS：59865-13-3

英文同義名：CsA, Cyclosporine, Antibiotic S 7481F1, Ciclosporin A, Ramihyphin A, Sandimmune,

NSC 290193

中文同義名：環(huán)胞霉素A，環(huán)孢素，環(huán)孢菌素，抗生素S 7481F1，山地明

環(huán)孢霉素A的臨床應用（或可能方向）：

【注意：本司提供環(huán)孢霉素A僅用作科研用途，不是臨床用藥，不能用于人身上。】

1. 強效的免疫抑制劑：用來預防同種異體腎臟、肝臟、心臟、骨髓等器官或組織移植時所發(fā)生的排斥反應；預防及治療骨髓移植所發(fā)生的移植物抗宿主反應。
2. 缺血再灌注損傷緩減劑（mPTP抑制劑）：由于發(fā)生缺血再灌注損傷如心急梗塞，缺血性中風以及器官移植，線粒體膜通透性轉移孔道（mitochondrial permeablity transition pore，mPTP）打開，產(chǎn)生活性氧，造成細胞死亡。而CsA可以結合mPTP組件上的親環(huán)素蛋白（Cyclophilin），從而抑制mPTP打開，影響線粒體功能，進而抑制細胞色素c釋放和凋亡發(fā)生。

相關文獻：

1. Halestrap AP, et al. Cyclosporin A binding to mitochondrial cyclophilin inhibits the permeability transition pore and protects hearts from ischaemia/reperfusion injury. Mol Cell Biochem. 1997 Sep; 174(1-2):167-72.
2. Griffiths EJ, et al. Mitochondrial non-specific pores remain closed during cardiac ischaemia, but open upon reperfusion. Biochem J. 1995 Apr 1; 307 ( Pt 1):93-8.
3. Di Lisa F, et al. The mitochondrial permeability transition pore and cyclophilin D in cardioprotection. Biochim Biophys Acta. 2011 Jul; 1813(7):1316-22.
4. Piot C, et al. Effect of cyclosporine on reperfusion injury in acute myocardial infarction. N Engl J Med. 2008 Jul 31; 359(5):473-81.

環(huán)孢霉素A的生理活性：

1. 一種強效的免疫抑制劑和抗真菌化合物，廣泛用在器官和骨髓移植中來阻止排斥反應，通過干擾T細胞的活性和生長來降低免疫系統(tǒng)活性。作用機制：通過與親環(huán)素蛋白（Cyclophilin）產(chǎn)生的復合物所介導，特異性抑制Ca²⁺/鈣調蛋白依賴性的絲氨酸-蘇氨酸蛋白磷酸酶2B，也稱為鈣調磷酸酶（Calcineurin）的生物活性（IC₅₀= 7 nM），進而下調轉錄因子NF-AT 的表達，并且阻止T細胞效應因子的轉錄開始。NF-AT參與下游的Dectin-信號通路，該通路對靶向真菌感染的先天性免疫應答發(fā)揮作用重大。然而，巨噬細胞內CsA對鈣調磷酸酶的抑制，反而增強NF-kB活化，并通過激活MyD88-依賴性和MyD88-非依賴性的兩條代謝途徑，來觸發(fā)TLR信號傳導。
2. mPTP抑制劑，通過干擾線粒體通透性轉運孔（MPTP）打開影響線粒體功能（IC₅₀= 39 nM），進而抑制細胞色素c釋放和凋亡發(fā)生。
3. 細胞增殖調控能力：或用作細胞增殖誘導劑或腫瘤促進效應物（造血干/組細胞，平滑肌細胞和肝細胞），或用作細胞增殖抑制劑（IL3-依賴性的肥大細胞，人肺癌細胞，T細胞，和角質形成細胞）。

環(huán)孢霉素A的基本特性：

1. CAS NO：59865-13-3
2. 化學名：(E)-14,17,26,32-tetrabutyl-5-ethyl-8-(1-hydroxy-2-methylhex-4-enyl)-1,3,9,12,15,18,20,23,27- nonamethyl-11,29-dipropyl-1,3,6,9,12,15,18,21,24,27,30-undecaazacyclodotriacontan-2,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaone
3. 英文同義名：CsA, Cyclosporine, Antibiotic S 7481F1, Ciclosporin A, Ramihyphin A, Sandimmune, Cyspin,

NSC 290193

1. 中文同義名：環(huán)胞霉素A，環(huán)孢素，環(huán)孢菌素，抗生素S 7481F1，山地明，賽斯平
2. 分子式：C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂

6）   分子量：1202.61 g/mol

7）   純度：≥98.5%

8）   外觀：白色結晶粉末

9）   溶解性：溶于乙醇（100mg/ml），DMSO（100mg/ml），微溶于水

10）化學結構：

產(chǎn)品訂購： 更大包裝或產(chǎn)品技術問題，請來電/在線咨詢，： 。：www.maokangbio。。ｃｏｍ。

注意事項

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

 — —Written/Edited by V. Shallan【版權歸MKBio懋康所有】

上海懋康生物科技有限公司是一家涉足于生命科學和生物技術領域研究的試劑、儀器和實驗室消耗品與實驗服務工作，主要從事細胞生物學、植物學、分子生物學、免疫學、生物化學、蛋白組學。生物制藥與診斷試劑研發(fā)生產(chǎn)等領域。 本公司秉承“以人為本，以誠為信、合同守信”的經(jīng)營理念。堅持"品質保障"的原則為廣大客戶提供優(yōu)質產(chǎn)品。

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